Araştırmacılar farelerde lokal anesteziyi iki ila üç haftaya uzattı.
Boston Çocuk Hastanesi ekibi, güçlü bir uyuşturucu maddeyi çok yavaş salan mikroskobik lipit taşıyıcıları geliştirdi. İnsanlarda henüz ticari olarak kullanılmayan tetrodotoksinle elde edilen sonuçlar, ameliyat sonrası uzun süreli ağrı tedavisi için yeni bir potansiyel sunuyor.
Boston Çocuk Hastanesindeki araştırmacılar, ilaç taşıyan lipozomları yeniden tasarlayarak farelerde lokal anestezinin iki ila üç hafta sürmesini sağladı. Nature Biomedical Engineering dergisinde yayımlanan çalışmada, ticari bir formülasyonun yaklaşık dört ila sekiz saatlik etkisine kıyasla çok daha uzun süreli bir sinir bloğu elde edildi.
Ameliyat sonrası iyileşme sürecindeki hastalar, çoğu lokal anestezi yönteminin sağladığı sekiz ila on iki saatlik veya en fazla bir günlük sürenin ötesinde ağrı kesiciye ihtiyaç duyabiliyor. Ekip, bu ihtiyaca yönelik daha uzun süreli bir seçenek geliştirmek için yağlı moleküllerden oluşan mikroskobik taşıyıcıların ilaç salma biçimini inceledi.
Doktorlar, ilaçları kademeli olarak salmak için on yıllardır lipozomlardan yararlanıyor. İlacın taşıyıcıdan sızma hızını lipit adı verilen yağlı bileşenler belirliyor; genel beklenti, gevşek paketlenmiş ve daha akışkan lipitlerin ilacı daha hızlı salması yönündeydi. Hızlı salınım daha güçlü ancak daha kısa süreli bir etki oluşturabilirken toksisite riskini de artırabiliyor.
Doktor Daniel Kohane'nin laboratuvarında çalışan araştırma mühendisi Doktor Yuan Wang, suda çözünen ilaçların bu beklentiden farklı davrandığını tespit etti. Suyla kolayca karışan veya suda çözünen, hidrofilik olarak adlandırılan ilaçların daha akışkan lipozomlardan son derece yavaş sızdığı belirlendi.
Araştırmacılar, bu yavaş salınımın sinir bloğunu sürdürüp sürdüremeyeceğini sınamak için taşıyıcıları tetrodotoksinle doldurdu. Kirpi balığı ve mavi halkalı ahtapotlarda bulunan bu madde, aynı zamanda güçlü bir uyuşturucu etkiye sahip.
Ekip, formülasyonu farelerin bacaklarındaki bir sinirin yakınına enjekte etti ve enjeksiyon bölgesinde ya da vücudun başka bir yerinde toksisiteye rastlamadı. Sonuçlar, ilacın bölgeyi uyuşturmaya yetecek düzeyi korurken vücudun onu temizleyebileceği kadar yavaş salındığını gösterdi.
Çalışmaya göre sinir blokları insanlarda genellikle farelere kıyasla daha uzun sürüyor; ancak tetrodotoksin henüz hastalarda ticari olarak kullanılmıyor. Bulguların, insanlarda daha uzun süre etkili lokal anestezi geliştirilmesine yardımcı olabileceği belirtiliyor.
Boston Çocuk Hastanesinde pediatrik yoğun bakım uzmanı ve Biyomateryaller ile İlaç İletimi Laboratuvarı Direktörü olan Kohane, uzatılmış salınımlı bu kombinasyonun uzun süreli ameliyat dönemi ağrılarında opioidler yerine kullanılabileceğini söyledi. Kronik ağrılar için de yöntemi değerlendirmeye başladıklarını belirten Kohane, bu lipozomların çok çeşitli hidrofilik moleküllerin yavaş salınımını sağlayabildiğini kaydetti.
Yavaş salınımın nedenini araştıran deneyler, lipitlerin taşıyıcı içinde nasıl bir araya geldiğini ortaya koydu. Lipitlerin kuyruklarına çok sayıda çift kimyasal bağ eklenmesi, moleküllerin sıkıca paketlenmesini önleyerek zarları daha akışkan hale getiriyor. Ekip, çok sayıda çift bağ içeren lipozomların birden fazla bölmeden oluştuğunu, çift bağ içermeyenlerin ise basit küresel bir yapı taşıdığını buldu.
Wang, daha akışkan zarların geçilmesi daha kolay olsa da bariyer sayısının artmasının ilaç salınımını yavaşlattığını belirtti. Daha fazla çift bağ içeren akışkan lipozomların, çok katmanlı soğanlar gibi eş merkezli küreler ve potansiyel olarak küreler içinde küreler oluşturabildiğini söyledi.
Kaynak: TRT Haber